|
Ürün ayrıntıları:
Ödeme & teslimat koşulları:
|
Ürün adı: | krizotinib | CA'LARI: | 877399-52-5 |
---|---|---|---|
MF: | C21H22Cl2FN5O | MW: | 450,343 |
EINECS: | 638-814-9 | mol Dosyası: | 877399-52-5.mol |
Weifang Ruze New Material Co., LTD bir Çin tedarikçi olan Crizotinib (CAS No .: 877399-52-5), CAS 877399-52-5 için talep edilen destekleyici teknik paket ile birlikte RND, değerlendirme, pilot ve ticari ihtiyaçlarınız için teklifler sunmaktadır. değerlendirme.
Crizotinib (CAS: 877399-52-5)
[Ürün Adı]: Crizotinib
[ CAS ] : 877399-52-5
[ Görünüm ]: Kirli beyaz katı
[ CAS ] : 877399-52-5
[ Moleküler Formül ]: C21h22cl2fn5o
[ Moleküler ağırlık ]: 450.34
[ Saflık ]: HPLC'ye göre ≥99%
[Stok]: 12kg
[Biyolojik açıklama]
C-MET ve anaplastik lenfoma kinaz (ALK) reseptör tirozin kinazlarının potansiyel, ATP rekabetçi inhibitörü (hücre IC50 değerleri sırasıyla 8.0 ve 20 nM'dir). > 120 farklı kinaza karşı c-MET ve ALK için seçici. Çoklu tümör modellerinde antitümör etkinliğini gösterir; İnsan tümör hücrelerinin in vitro olarak c-MET'e bağlı çoğalmasını, göçünü ve işgalini inhibe eder. Oral olarak biyoyararlı.
[ Lütfen dikkat ] : Tüm ürünler "SADECE ARAŞTIRMA İÇİNDİR. DİJNOSTİK PROSEDÜRLERDE KULLANMAYIN, İNSANLARDA KULLANMAYIN"
Crizotinib Kimyasal Özellikleri
saklama derecesi. | oda ısısı |
form | pudra |
renk | bronzlaşmak için beyaz |
CAS DataBase Referansı | 877399-52-5 |
Güvenlik Bilgisi
Güvenlik İfadeleri | 24/25 |
RIDADR | UN 3077 9 / PGIII |
WGK Almanya | 3 |
HazardClass | TAHR |
HS Kodu | 29333990 |
Crizotinib Kullanımı ve Sentezi
Biyolojik aktivite | C-MET ve anaplastik lenfoma kinazın (ALK) potansiyel inhibitörü (hücre IC50 değerleri sırasıyla 8.0 ve 20 nM'dir). > 120 farklı kinaza karşı c-MET ve ALK için seçici. Çoklu tümör modellerinde antitümör etkinliğini gösterir; İnsan tümör hücrelerinin in vitro olarak c-MET'e bağlı çoğalmasını, göçünü ve işgalini inhibe eder. Oral olarak biyoyararlı. |
Hareket mekanizması | Crizotinib, ALK, Hepatosit Büyüme Faktörü Alıcısı (HGFR, c-Met) ve Recepteur d'Origine Nantais (RON) içeren bir reseptör tirozin kinaz inhibitörüdür. Translokasyonlar, onkogenik füzyon proteinlerinin ekspresyonuna yol açan ALK genini etkileyebilir. ALK füzyon proteinlerinin oluşumu, bu proteinleri eksprese eden tümörlerde hücre çoğalmasına ve hayatta kalmasına katkıda bulunabilecek olan gen ekspresyonunun ve sinyallemesinin aktivasyonu ve düzensizliği ile sonuçlanır. Crizotinib, tümör hücre çizgileri kullanılarak hücre bazlı analizlerde ALK ve c-Met fosforilasyonunun konsantrasyona bağlı inhibisyonunu gösterir ve ayrıca EML4 veya NPM-ALK füzyon proteinlerini veya c-Met'i eksprese eden tümör ksenograftlarını taşıyan farelerde antitümör aktivitesini gösterir. başlangıçta mezenkimal epitel geçiş büyüme faktörü (c-MET) bir inhibitörü olarak geliştirilen çok sayılan küçük moleküllü bir tirozin kinaz inhibitörü; Aynı zamanda güçlü bir ALK fosforilasyonu ve sinyal iletimi inhibitörüdür. Bu inhibisyon, G1-S faz hücre döngüsü durması ve pozitif hücrelerde apoptozun in vitro ve in vivo indüksiyonu ile ilişkilidir. Crizotinib ayrıca ilgili ROS1 reseptör tirozin kinazı inhibe eder. Referanslar https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3876666/ |
yan etkiler | crizotinib (Xalkori), ilerlemiş veya metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) olan hastaların tedavisi için belirtilen oral bir reseptör tirozin kinaz inhibitörüdür. Xalkori kullanımının sık görülen yan etkileri arasında üst solunum yolu enfeksiyonu, bulantı, kusma, mide ağrısı, iştahın azalması, uykusuzluk, baş dönmesi, yorgunluk hissi, ishal, kabızlık, kızarıklık veya kaşıntı, soğuk algınlığı semptomları (tıkalı burun, hapşırma, boğaz ağrısı), uyuşukluk veya karıncalanma veya ellerde veya ayaklarda şişlik. http://www.rxlist.com/xalkori-side-effects-drug-center.htm |
Açıklama | Ağustos 2011'de Amerika Birleşik Devletleri FDA, anaplastik lenfoma kinazının (ALK) yeniden düzenlenmesini sağlayan küçük hücreli dışı akciğer kanserinin (KHDAK) tedavisi için crizotinib'i (PF-02341066) onayladı. Crizotinib, her ikisi de kanser kemoterapisi için önemli hedefler olan c-MET (Mezenkimal-Epitel Geçiş Faktörü) kinaz (hücresel IC50 = 8 nM) ve ALK'nın (hücresel IC50 = 20 nM) bir çift ATP rekabetçi inhibitörüdür. Crizotinib, diğer kinazlara karşı seçicilik açısından test edildiğinde, test edilen 120 kinazın 13'ü için 100 kat c-MET katları içinde IC50 enzimine sahip olduğu bulundu. Hücresel analizlerde, crizotinib'in c-MET üzerinde 10 kat seçicilik penceresi olan RON (reseptör d'origin nantais) kinazını inhibe ettiği bulunmuştur. |
Kimyasal özellikler | Beyaz katı |
mucit | Pfizer (Amerika Birleşik Devletleri) |
Kullanımları | Mezenkimal-epitel geçiş faktörü (c-MET) kinaz ve anaplastik lenfoma kinazın (ALK) güçlü ve seçici bir çift inhibitörüdür. Potansiyel bir antitümör ajan. |
Kullanımları | Crizotinib, mezenkimal-epitelyal geçiş faktörü (c-MET) kinaz ve anaplastik lenfoma kinazın (ALK) güçlü ve seçici bir çift inhibitörüdür. Crizotinib, potansiyel bir antitümör ajandır. |
Kullanımları | PF-2341066 (Crizotinib), IC50'si ile 11 nM ve 24 nM olan c-Met ve ALK'nın güçlü bir inhibitörüdür. |
Tanım | ChEBI: R konfigürasyonuna sahip bir 3- [1- (2,6-dikloro-3-florofenil) etoksi] -5- [1- (piperidin-4-il) pirazol-4-il] piridin-2-amin; kiral merkez. Aktif enantiyomer, bir kinaz inhibitörü olarak görev yapar ve lokal olarak ilerlemiş veya metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) olan hastaların tedavisinde kullanılır |
Endikasyonları | 2011'de onaylanan Crizotinib (Xalkori®, Pfizer), anaplastik lenfoma kinazını (ALK) hedef alan ilk onaylı inhibitördür. Tirozin kinaz insülin reseptör sınıfının ROS protoonkojen 1-kodlanmış kinazı (ROS1) ve hepatosit büyüme faktörü reseptörü (HGFR) sınıfının MET proto-onkogen kodlu kinazı, crizotinib tarafından hedeflenen diğer kinazlardır. özellikle NSCLC hastalarını hedef alan ilaç. Bununla birlikte, ilk uygulamadan yaklaşık 8 ay sonra crizotinib'e direnç gözlendi ve crizotinib ile tedavi edilen hastaların yarısından fazlasında gastrointestinal yan etkiler görüldü. 2016 yılında crizotinib, FDA tarafından ROS1-pozitif KHDAK için ayrıca onaylandı. |
Marka adı | Xalkori |
Weifang Ruze New Material Co., LTD, Crizotinib (CAS No .: 877399-52-5) hakkında ücretsiz numune ve datebase tedarik eder, Crizotinib (CAS No .: 877399-52-5) hakkında daha fazla bilgi istiyorsanız, lütfen çekinmeyin bizimle anlaş.
İlgili kişi: Ruze02